诺美亭
1.2 英文名称Sibutramine
1.3 诺美亭的别名盐酸诺美亭;奥丽娜;可秀;西布曲明;西丽亭;Reductil;Sibutramine Hydrochloride
1.4 分类消化系统药物 > 其他
1.5 剂型10mg;
2.胶囊:5mg,10mg。
1.6 诺美亭的药理作用诺美亭为非苯丙胺类食欲抑制剂,同时具有抗抑郁特性。诺美亭主要通过其次级(M1)和初级(M2)胺类代谢产物产生作用,其作用机制为抑制去甲肾上腺上腺上腺素、5羟色胺和多巴胺的再摄取,增加饱食感并加速能量消耗,而对去甲肾上腺上腺上腺素、5羟色胺和多巴胺的释放无明显影响。研究还表明,诺美亭及其胺类活性代谢产物无明显抗胆堿、抗组胺和单胺氧化化酶抑制作用。
1.7 诺美亭的药代动力学口服诺美亭8周后起效,6个月时体重减轻达最大值,多次给药作用可持续12个月。诺美亭口服后达峰时间为1.2h,代谢产物M1和M2的达峰时间为3~4h。口服生物利用度为77%。食物可降低代谢产物M1和M2的最大浓度并延迟达峰时间,但M1和M2的曲线下面积无明显变化,故食物对药物的影响可忽略。诺美亭、M1和M2的蛋白结合率分别为97%、94%和94%。给药后在肝脏和肾脏中的浓度最高。诺美亭在肝脏经过大量的首过代谢,形成两种活性代谢产物M1和M2。M1和M2进一步代谢成无活性的M5和M6。口服清除率为每小时1 750L。母体药物的清除半衰期为1.1h,代谢产物M1、M2的半衰期较长,约14~16h。77%经肾脏排泄,约8%经粪便排泄,代谢产物M5和M6主要经肾排泄。是否经乳汁分泌尚不清楚。
1.8 诺美亭的适应证诺美亭适用于运动及饮食控制仍不能减轻和控制的肥胖症,可减轻体重和维持已减轻的体重。治疗应与低热量饮食和运动结合进行。推荐用药的肥胖症患者的体重指数应大于等于30kg/m2或大于等于27kg/m2及伴有其他危险因素(如高血压、糖尿病、血脂异常等)。
1.9 诺美亭的禁忌证1.对诺美亭及药物成分过敏者;
2.神经性厌食症患者;
3.接受单胺氧化化酶抑制药治疗的患者;
4.接受其他中枢神经性食欲抑制药治疗的患者;
5.未经控制或控制不良的高血压患者;
6.冠心病、心悸、心律失常者;
7.脑血管疾病、脑卒中或短暂性脑缺血发作患者;
8.严重肝、肾功能不全者;
9.妊娠妇女(动物试验观察到诺美亭有致畸作用,未观察到有致癌、致突变作用);
10.哺乳期妇女;
11.器质性肥胖者。
1.10 注意事项1.有癫痫病史的患者;
2.胆结石患者(体重减轻可增加和加重胆结石的形成);
3.闭角型青光眼患者;
4.有高血压史者。
1.11 诺美亭的不良反应1.曾有引起可逆性血小板减少症的报道。诺美亭临床实验研究中发现0.7%的患者出现出血性淤斑。
2.心血管系统:诺美亭可引起心动过速、血压升高。
3.中枢神经系统:常见失眠、口干和头痛。还可引起烦躁、肢体痉挛、张力增加、思维异常、癫痫发作。也有引起易激惹、睡眠障碍和焦虑的报道。诺美亭虽然可引起中枢神经系统 *** 症状,但不引起欣 *** 。临床研究表明,诺美亭对健康志愿者的精神运动和思维行为无明显影响,但由于任何作用于中枢神经系统的药物均有影响判断、思维或运动技能的潜在可能,故应引起注意。
4.内分泌/代谢:诺美亭对血糖无影响,也不引起血脂异常和高尿酸血症。有出现外周性水肿的报道。
5.消化系统:(1)常见畏食、便秘。还可能引起腹泻、腹痛、胃肠胀气;(2)诺美亭可引起肝功能检查异常,包括天冬氨酸氨基转移酶(AST)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、γL谷氨酰转肽酶(GGT)、乳酸脱氢酶(LDH)、堿性磷酸酶、胆红素的增加,多为轻度增高,常随进一步治疗而消失,没有明确的剂量反应关系。
6.呼吸系统:有出现气管炎、呼吸困难的报道。
7.泌尿生殖系统:有引起间质性肾炎、月经紊乱的报道。
8.皮肤:诺美亭可引起皮疹和皮肤干燥,用药期间还可能出现瘙痒等症状。
9.其他:尚可引起关节炎、发热、弱视等不良反应。
1.12 诺美亭的用法用量推荐起始剂量为每次10mg,每天1次,可于早晨单独服用或与食物同服。如体重减轻不足,4周后剂量可调整至每天15mg。若患者无法耐受10mg的剂量,可降至每天5mg。应根据患者的血压、心率情况调整剂量,不推荐使用每天15mg以上的剂量。
1.13 药物相互作用1.诺美亭与其他中枢性食欲抑制剂合用,可能会引起严重高血压、心动过速。因此禁止诺美亭与其他中枢性食欲抑制剂联用。
2.诺美亭与右美沙芬、双氢麦角堿、麦角胺、芬太尼、锂剂、哌替啶、喷他佐辛、选择性5羟色胺再吸收抑制药、5羟色胺激动药、色氨酸等合用时,可引起高5羟色胺状态,出现5羟色胺综合征(高血压、低体温、肌阵挛和精神状态异常等)。
3.诺美亭与细胞色素P450 3A4酶抑制药同时使用时,诺美亭的血浆浓度增加。因此在同时使用影响细胞色素P450 3A4酶活性的药物时要慎重。细胞色素P450 3A4酶的抑制药有酮康唑、红霉素、醋竹桃霉素和环孢素;诱导药有利福平、大环内酯类抗生素、苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥和地塞米松。
4.诺美亭与单胺氧化化酶抑制药合用时,可引起中枢神经系统毒性或5羟色胺综合征,禁止与其合用。
5.诺美亭可影响血压和心率,故与其他影响血压和心率的药物(如含苯丙醇胺、麻黄堿或伪麻黄堿的药物)合用时应慎重。
6.诺美亭对口服避孕药引起的排卵抑制无影响。因未见明显的临床相互作用,所以服用诺美亭和口服避孕药的女性无需改用其他避孕措施。
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